Efectos de las benzodiacepinas sobre la motilidad intestinal

Resum

SE HA ESTUDIADO EL EFECTO DEL DIACEPAN, MIDAZOLAN, FLUNITRACEPAN, ADINAZOLAN Y FLUMACENIL. LAS BENZODIACEPINAS INHIBEN LAS CONTRACCIONES DEL ILEON Y DEL MUSCULO LONGITUDINAL-PLEXO MIENTERICO (ML-PM) INDUCIDAS POR ESTIMULO ELECTRICO, EL FLUMACENIL PRESENTA LA CURVA DOSIS-RESPUESTA (CD-R) MAS PLANA; EL ADINAZOLAN TIENE UN EFECTO BIFASICO, PRIMERO ESTIMULANTE Y A MAS CONCENTRACION INHIBIDOR; EL FLUMACENIL INCREMENTA LA INTENSIDAD DE LAS CONTRACCIONES. LAS BENZODIACEPINAS PRODUCEN UN EFECTO BIFASICO SOBRE LA MOTILIDAD ESPONTANEA DEL ML-PM Y DEL ILEON, A PEQUEÑAS CONCENTRACIONES INCREMENTAN LA INTENSIDAD DE LAS CONTRACCIONES Y CONCENTRACIONES A PARTIR DE 10-5 LAS INHIBEN, A EXCEPCION DEL FLUNITRACEPAN QUE MUESTRA UN EFECTO ESTIMULANTE EN TODO EL RANGO DE CONCENTRACIONES, EL ADINAZOLAN TAMBIEN TIENE UN EFECTO BIFASICO Y EL FLUMACENIL INCREMENTA LA INTENSIDAD DE LAS CONTRACCIONES. EL FLUMACENIL SE COMPORTA COMO ANTAGONISTA COMPETITIVO FRENTE AL DIACEPAN Y MIDAZOLAN, PUDIENDOSE DETERMINAR UN PA2 DE 5.07+-0.18 Y 4.76+-0.05 RESPECTIVAMENTE. AUNQUE EL FLUMACENIL ANTAGONIZA LOS EFECTOS DEL ADINAZOLAN Y DEL FLUNITRACEPAN NO SE PUEDE TIPIFICAR EL ANTAGONISMO COMO UNO DE LOS DESCRITOS CLASICAMENTE EN LOS TRATADOS DE FARMACOLOGIA MOLECULAR. SE CONCLUYE QUE EXISTEN RECEPTORES BENZODIACEPINICOS EN EL INTESTINO, QUE REGULAN SU MOTILIDAD Y QUE EL DIACEPAN Y EL MIDAZOLAN SE COMBINAN CON SUS RECEPTORES SIGUIENDO LA LEY DE ACCION DE MASAS, MIENTRAS QUE EL ADINAZOLAN Y EL FLUNITRACEPAN SIGUEN PATRONES MAS COMPLEJOS.