Desarrollo y evaluación de dos sistemas de liberación controlada de naltrexona

  1. Álvarez Fuentes, Josefa
Dirigée par:
  1. María Angeles Holgado Villafuerte Directeur/trice
  2. Mercedes Fernández Arévalo Directeur/trice

Université de défendre: Universidad de Sevilla

Fecha de defensa: 12 juin 1998

Jury:
  1. José Luis Pedraz Muñoz President
  2. Isidoro Caraballo Rodríguez Secrétaire
  3. Juan Antonio Micó Segura Rapporteur
  4. Antonio María Rabasco Álvarez Rapporteur
  5. José Esteban Peris Ribera Rapporteur

Type: Thèses

Teseo: 66195 DIALNET lock_openIdus editor

Résumé

En esta Tesis Doctoral se evalúan dos sistemas de liberación controlada de naltrexona: complejos poliméricos y matrices inertes. La técnica de complejación utilizada proporciona un elevado rendimiento, garantizando una liberación del 60% en las dos primeras horas de ensayo y la cesión de la totalidad del fármaco en un período de 8 horas. Las matrices se han elaborado siguiendo los postulados de la Teoría de la Percolación. El Eudragit RS-PM y el fármaco percuelan el sistema en un intervalo de concentraciones entre el 12 y el 20% p/p en principio activo, lo cual garantiza una liberación controlada seg]1n cinética de Higuchi. Se seleccionan los complejos para su estudio preclínico con animales de experimentación. A dosis única, desde los 30 minutos, la actividad antagonista del complejo es similar a la obtenida con el fármaco comercial y se mantiene hasta las 8 horas. Después el complejo ejerce un antagonismo mayor que el de naltrexona convencional y mantenido hasta 12 horas después de su administración oral. Finalmente, cuando el ensayo se realiza con dosis repetidas el efecto antagonista acumulativo se consigue a mayor velocidad con los complejos permitiendo reducir el número de administraciones.